ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
НИЦЕРОМАКС
(NICEROMAX)

Состав:
действующее вещество: nicergoline;
1 флакон содержит 4 мг ницерголина;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кислота винная.
Лекарственная форма. Лиофилизат для раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.
Периферические вазодилататоры. Код АТС С04А Е02.

Клинические характеристики.
Показания.

• Острые и хронические нарушения цереброваскулярного метаболизма вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, транзиторных нарушений мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки).
• Острые и хронические периферические васкулярные метаболические нарушения (органические и функциональные нарушения артерий конечностей, болезнь Рейно и другие синдромы, которые ассоциируются с нарушением кровообращения).
• Головная боль.
• Как вспомогательная терапия при артериальной гипертензии.

Противопоказания.Как вспомогательная терапия при артериальной гипертензии. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, проявления острого кровотечения, тяжелая брадикардия, нарушения ортостатической регуляции, артериальная гипотензия, стенокардия нагрузки, выраженный атеросклероз сосудов. Гиперчувствительность к ницерголину или к другим компонентам препарата. Одновременное применение адреномиметиков.

Способ применения и дозы.
Рекомендуемая доза Ницеромакса составляет 2 - 4 мг (лиофилизат разводить водой для инъекций или физиологическим раствором хлорида натрия до 2 - 4 мл) дважды в сутки, внутримышечно; 4 - 8 мг внутривенно в 100 мл физиологического раствора хлорида натрия или 5 % раствора глюкозы 1 раз в сутки, в некоторых случаях возможно повторное введение такой же дозы в течение суток. Ницеромакс при необходимости можно ввести внутриартериально в дозе 4 мг в 10 мл физиологического раствора хлорида натрия, медленно, в течение 2 и более минут. Доза, продолжительность лечения и путь введения зависят от выраженности клинических проявлений заболевания. В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с введения препарата парентерально и затем перейти на пероральный прием.
Побочные реакции.
Редко сообщалось о следующих нетяжелых побочных эффектах. Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, увеличение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, головокружение, приступы стенокардии, похолодание конечностей, тахикардия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, кожные высыпания.
Репродуктивные нарушения у мужчин: нарушения эякуляции.
Общие расстройства: ощущение жара, приливы, повышенная потливость, боль в конечностях, повышение температуры тела.
В ходе клинических исследований наблюдалось повышение уровня мочевой кислоты в крови, что не зависело ни от назначенной дозы, ни от продолжительности лечения.

Передозировка.
Высокие дозы ницерголина изредка могут приводить к быстропроходящему снижению артериального давления. Обычно такое состояние не требует специального лечения, достаточно, чтобы пациент полежал несколько минут. В исключительных случаях, при развитии выраженной недостаточности мозгового и сердечного кровообращения, может быть назначена симптоматическая терапия и мониторинг артериального давления.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Дети.
Препарат не применяют детям.

Особенности применения.
В целом, в рекомендованных терапевтических дозах Ницеромакс не приводит к изменению артериального давления. У пациентов, склонных к артериальной гипертензии, препарат может постепенно снижать уровень артериального давления. Пациентам с гиперурикемией или подагрой в анамнезе или во время лечения препаратами, влияющими на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, Ницеромакс следует применять с осторожностью.
Поскольку приблизительно 80 % метаболитов ницерголина выделяется с мочой, желательно уменьшать дозу препарата пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки ≥ 2 %).
Эффект от применения препарата увеличивается постепенно. Поэтому препарат нужно принимать на протяжении продолжительного времени. Желательно, чтобы каждые 6 месяцев врач оценивал эффект и принимал решение относительно целесообразности продолжения применения препарата.
Исходя из исследования фармакокинетики и переносимости, нет необходимости изменять дозу препарата для пожилых пациентов.
Ницеромакс нельзя применять одновременно со средствами, возбуждающими ЦНС, α- и β-адреномиметиками. Во время применения препарата противопоказано употребление алкоголя. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходимо контролировать параметры свертывания крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Хотя клинические эффекты Ницеромакса используют для улучшения внимательности и способности концентрировать внимание, его влияние на способность руководить автомобилем и работать с движущимися механизмами не изучалось.
Во время лечения, а также принимая во внимание основное заболевание, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или при работе с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
С осторожностью препарат применяют с:

• антигипертензивными средствами (Ницеромакс может потенцировать их эффекты);
• препаратами, которые также метаболизируются системой цитохрома P450 2D6, потому как невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин);
• ацетилсалициловой кислотой (может удлиняться время кровотечения);
• препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты (могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).

Ницеромакс нельзя применять одновременно со средствами, возбуждающими ЦНС, α- и β-адреномиметиками. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходимо контролировать параметры свертывания крови.препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты (могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты). Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.

Фармакологические свойства.препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты (могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты). Фармакодинамика. Ницеромакс применяют для улучшения состояния метаболизма и гемодинамики мозга. Ницерголин имеет антиагрегантное влияние на тромбоциты и способствует улучшению реологических свойств крови. Ницерголин является производным эрголина с α₁-адренолитическим действием при парентеральном применении. При пероральном применении препарат подвергается быстрому метаболизму с образованием ряда продуктов, которые также имеют влияние на разные уровни ЦНС.
После введения ницерголин вызывает многочисленные нейрофармакологические эффекты: фактически не только увеличивается потребление глюкозы тканями мозга и усиливается биосинтез протеинов и нуклеиновых кислот, но препарат также влияет на разные нейротрансмиттерные системы.
Изучение фармакодинамики у людей выполнялось с применением компьютеризированной электроэнцефалографии у молодых и пожилых здоровых добровольцев, а также у пожилых пациентов с нарушением когнитивных функций. Ницерголин имел нормализующее влияние на электроэнцефалограмму у пожилых пациентов и взрослых людей после гипоксии, которое проявлялось в увеличении α- и β-активности и в уменьшении δ- и θ-активности. Длительное применение ницерголина (на протяжении 2 - 6 месяцев) имело достоверные положительные изменения у пациентов с легкими и умеренными проявлениями деменции разного происхождения.
Фармакокинетика. При пероральном применении ницерголин быстро всасывается (по результатам радиоизотопного исследования, максимальный уровень концентрации достигается приблизительно через 3 ч). Абсолютная биодоступность ницерголина, которая изучалась при пероральном и внутривенном введении [3Н] ницерголина у 3 здоровых добровольцев, составляла < 5 %. Тот же эффект наблюдался и в отношении основных метаболитов препарата. Очень низкий уровень ницерголина в плазме у людей (< 1 нг/мл) наблюдался после перорального приема [3Н] ницерголина. После приема ницерголина в дозе 30 мг перорально максимальная концентрация основных метаболитов препарата в плазме наблюдалась через 1 - 4 ч. После достижения максимальной концентрации плазматический уровень концентрации метаболитов уменьшался с периодом полувыведения 13 - 20 ч. Всасывание препарата не зависело от одновременного приема пищи. Объем распределения ницерголина составлял 105 л, что, вероятно, отображало метаболизм препарата в крови и проникновение препарата в клетки крови и/или тканей. Ницерголин легко связывается с белками крови (> 90 %) с большей родственностью к альфа-кислым гликопротеином, чем к альбумином сыворотки. Соотношение концентрации меченного [14С] ницерголина в крови с концентрацией в плазме было > 0,5. Это позволяет предположить, что ницерголин и его метаболиты способны проникать в клетки крови у людей. В результате продолжительных исследований было установлено, что фармакокинетика ницерголина пожилых пациентов не отличается от фармакокинетики взрослых пациентов.
Выделение препарата происходит в виде метаболитов с мочой и в меньшем количестве – с калом. После разового перорального приема ницерголина в дозе 30 мг у пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции почек было отмечено уменьшение концентрации метаболитов препарата в моче на 32, 32 и 59 % соответственно в сравнении с пациентами с нормально функционирующими почками.

Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: лиофилизированная белая пористая масса или порошок белого цвета.

Несовместимость.
Не смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только рекомендуемый растворитель.

Срок годности.
2 года.

Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^oС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.
По 1 или 4 флакона препарата в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.
ООО «ФАРМЕКС ГРУП».

Местонахождение.
Украина, 08300, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, 100.