ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ФАМОТИДИН-ФАРМЕКС

(FAMOTIDINE-PHARMEX)

Склад:

діюча речовина: famotidine;

1 флакон містить фамотидину 20 мг;

допоміжні речовини: кислота аспарагінова, маніт (Е 421).

Лікарська форма. Ліофілізат для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: ліофілізована пориста маса білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Антагоністи H2-рецепторів. Фамотидин. Код АТХ А02В А03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Фамотидин є потужним конкурентним інгібітором H2-гістамінових рецепторів. Основною клінічно значущою фармакологічною дією фамотидину є інгібування шлункової секреції. Фамотидин знижує як концентрацію кислоти, так і об’єм шлункової секреції, у той час як продукування пепсину залишається пропорційним до об’єму виділеного шлункового соку.

У здорових добровольців і пацієнтів із гіперсекрецією фамотидин інгібує базальну і нічну секрецію шлунка, а також секрецію, що стимулюється введенням пентагастрину, бетазолу, кофеїну, інсуліну та фізіологічним рефлексом вагуса.

Тривалість інгібування секреції при застосуванні доз 20 мг та 40 мг становить від 10 до 12 годин.

Одноразове пероральне застосування доз 20 мг та 40 мг у вечірній час забезпечує інгібування базальної та нічної секреції кислоти.

Фамотидин практично не чинить впливу на рівень гастрину натще або після прийому їжі.

Фамотидин не впливає на спорожнювання шлунка, екзокринну функцію підшлункової залози, кровотік у печінці та портальній системі.

Фамотидин не впливає на ферментну систему цитохрому Р450 печінки.

Антиандрогенного впливу препарату не відзначалось. Рівень сироваткових гормонів після лікування фамотидином не змінювався.

Фармакокінетика.

Кінетика фамотидину має лінійний характер.

Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові відносно слабке – 15-20 %.

Період напіввиведення – 2,3-3,5 години. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю період напіввиведення фамотидину може перевищувати 20 годин.

Метаболізм. Метаболізм препарату відбувається у печінці. Єдиним метаболітом,  виявленим у людини, є сульфоксид.

Виведення. Фамотидин виводиться нирками (65-70 %), метаболізму піддається 30-35 % введеного препарату. Нирковий кліренс становить 250-450 мл/хв, що вказує на деякий ступінь канальцевого виділення. 25-30 % дози, прийнятої перорально, та 65-70 % внутрішньовенно введеної дози виявляється у сечі в незміненому вигляді. Невелика кількість введеної дози може виводитись у формі сульфоксиду.

Клінічні характеристики.

Показання.

Доброякісна виразка шлунка.

Пептична виразка дванадцятипалої кишки.

Стани гіперсекреції, такі як синдром Золлінгера-Еллісона.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба.

Запобігання аспірації кислого шлункового вмісту (синдрому Мендельсона) при проведенні загальної анестезії.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату та до інших антагоністів                     H2-гістамінових рецепторів.

Період вагітності або годування груддю (через відсутність необхідного клінічного досвіду). Дитячий вік.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Всмоктування певних лікарських засобів (наприклад кетоконазолу, амоксициліну, препаратів заліза) залежить від кислотності шлункового соку. Тому фамотидин необхідно застосовувати щонайменше через 2 години після застосування таких лікарських засобів.

Одночасне застосування з іншими антагоністами H2-рецепторів може значно зменшити ефективність толазоліну. Хоча відсутні підтверджені взаємодії між фамотидином та толазоліном, імовірність їх існування є достатньо високою, тому вплив толазоліну слід перевіряти на початку та після завершення супутнього лікування. У разі зниження ефекту толазоліну його дозу слід поступово підвищувати або припинити лікування фамотидином.

Їжа та антациди не мають значного впливу на лікування фамотидином.

Фамотидин не впливає на печінкову систему оксидази цитохрому P450, тому метаболізм пероральних антикоагулянтів, антипірину, амінопірину, теофіліну, фенітоїну, діазепаму, етанолу та пропранололу залишається незмінним.

Пробенецид може уповільнювати вивільнення фамотидину.

Особливості застосування.

До початку лікування препаратом Фамотидин-Фармекс необхідно виключити наявність злоякісних новоутворень у шлунку та дванадцятипалій кишці. Лікування цим препаратом може маскувати симптоми карциноми шлунка.

У разі наявності у хворого печінкової недостатності Фамотидин-Фармекс слід застосовувати з обережністю та в низьких дозах. Оскільки повідомлялося про перехресну чутливість між антагоністами Н2-рецепторів, застосування препарату Фамотидин-Фармекс пацієнтам із гіперчутливістю до інших антагоністів H2-рецепторів протипоказане.

Лікування препаратом Фамотидин-Фармекс не може бути проведено без призначення лікаря або без належного медичного обстеження, якщо:

– у пацієнта наявні захворювання нирок або печінки. У пацієнтів літнього віку або пацієнтів із порушеннями функцій печінки чи нирок можуть виникати психічні розлади (сплутаність свідомості), що вимагає зменшення дози;

– пацієнт має супутні захворювання або застосовує інші лікарські засоби одночасно;

– у пацієнта середнього або літнього віку вперше з’явилися скарги на розлади травлення або змінилися попередні скарги;

– у пацієнта наявні скарги на роботу шлунка і в нього зменшилася маса тіла;

– з’явилися випорожнення чорного кольору;

– пацієнт має розлади ковтання або хронічний біль у животі.

Препарат слід застосовувати з обережністю у разі гострої порфірії (у тому числі в анамнезі) та імунодефіциту.

Симптоми виразкової хвороби дванадцятипалої кишки можуть зникнути впродовж 1-2 тижнів; однак лікування слід продовжувати до підтвердження рубцювання даними ендоскопічного або рентгенівського обстеження.

Необхідний регулярний нагляд за станом пацієнтів (особливо пацієнтів літнього віку та пацієнтів із наявністю виразкової хвороби шлунка та/або дванадцятипалої кишки в анамнезі), які застосовують препарат у комбінації з нестероїдними протизапальними засобами.

У разі комплексного лікування з антацидами інтервал між застосуванням препарату та антацидів має становити не менш ніж 1-2 години.

Якщо дозу препарату пропущено, її слід прийняти якомога швидше; не слід подвоювати дозу, якщо настав час застосування наступної дози.

Лікування препаратом не слід розпочинати без попереднього належного медичного обстеження у разі наявності печії, проявів гіперацидного стану, болю у шлунку або гіперацидного стану після їди у пацієнтів літнього віку.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Фамотидин проникає через плаценту. Адекватних і добре контрольованих досліджень щодо вагітних жінок не проводили.

Фамотидин-Фармекс протипоказаний у період вагітності.

Годування груддю. Фамотидин проникає у грудне молоко, у зв’язку з цим годування груддю під час застосування препарату Фамотидин-Фармекс слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Пацієнтам слід бути обережними під час виконання потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки цей препарат може спричинити запаморочення.

Спосіб застосування та дози.

Приготовлений розчин для ін’єкцій можна вводити тільки внутрішньовенно.

Препарат можна застосовувати тільки в стаціонарі та пацієнтам, які не можуть застосовувати пероральні форми препарату. Як тільки з’явиться можливість, потрібно перейти на прийом таблетованої форми препарату із діючою речовиною фамотидин.

Звичайна доза для дорослих – по 20 мг 2 рази на добу (кожні 12 годин) внутрішньовенно.

Синдром Золлінгера-Еллісона.

Початкова доза для дорослих становить 20 мг внутрішньовенно кожні 6 годин. Надалі доза залежить від секреції соляної кислоти і від клінічного стану пацієнта.

При загальній анестезії для попередження аспірації шлункового соку.

Перед проведенням загальної анестезії дорослим вводять внутрішньовенно 20 мг препарату вранці у день операції або не пізніше ніж за 2 години до початку операції.

Початкова внутрішньовенна доза для дорослих не має перевищувати 20 мг. При внутрішньовенному введенні ліофілізат для розчину для ін’єкції необхідно розчинити в 5-10 мл 0,9 % розчину  натрію  хлориду і вводити повільно (впродовж 2 хвилин). Час ведення препарату – не менше 2 хвилин.

При застосуванні у вигляді інфузії розчин необхідно вводити впродовж 15-30 хвилин.

Готувати розчин препарату необхідно безпосередньо перед застосуванням. Після розведення хімічна та фізична стабільність препарату зберігається протягом 24 годин при температурі від 2 °C до 8 °C. З мікробіологічної точки зору розведений препарат необхідно використати негайно.

Використовувати можна тільки чистий безбарвний розчин.

Розчини для інфузій.

За даними досліджень на несумісність можна застосовувати такі розчини для інфузій: розчин глюкози з калієм, розчин лактату натрію, розчин глюкози 5 %, розчин Рінгера, розчин Рінгера з молочною кислотою, розчин Салсол А = 0,9 % розчин натрію хлориду.

Ниркова недостатність.

У зв’язку з тим, що фамотидин виділяється в основному нирками, при тяжкій формі ниркової недостатності препарат необхідно застосовувати з обережністю.

Якщо кліренс креатиніну < 30 мл/хв або креатинін сироватки крові > 3 мг/100 мл, добову дозу препарату (як для застосування внутрішньо, так і для внутрішньовенного введення) необхідно зменшувати до 20 мг або збільшувати інтервал між застосуванням окремих доз препарату до 36-48 годин.

Cерцево-судинні захворювання. Необхідно віддавати перевагу тривалому краплинному вливанню.

Застосування у педіатричній практиці. Безпека та ефективність препарату для дітей не встановлені.

Літній вік. Немає необхідності у зміні дози препарату залежно від віку пацієнта.

Діти.

Безпека та ефективність препарату для дітей не встановлені.

Передозування.

При застосуванні фамотидину протягом року в дозі 800 мг на добу у пацієнтів із синдромом патологічного виділення надлишку шлункового соку не було виявлено тяжких побічних реакцій

Симптоми. Можуть розвинутися блювання, рухове збудження, тремор, зниження артеріального тиску, тахікардія, вентрикулярна аритмія та колапс.

Лікування: симптоматична і підтримуюча терапія застосовується за необхідності: внутрішньовенне введення діазепаму в разі судом, атропіну при брадикардії та лідокаїну в разі шлуночкової аритмії. Гемодіаліз є ефективним. Необхідно спостерігати за станом хворого.

Побічні реакції.

Нижчезазначені небажані явища були описані як поодинокі або рідкісні. Однак у багатьох випадках причинний взаємозв’язок з терапією фамотидином не встановлений.

З боку системи крові: агранулоцитоз, лейкопенія, панцитопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія.

З боку імунної системи: анафілаксія, ангіоневротичний набряк, кропив’янка.

З боку метаболізму: анорексія.

З боку психіки: депресія, галюцинації, збудження, тривожність, сплутаність свідомості, анорексія, безсоння, сонливість, зниження лібідо.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, дисгевзія, судоми, парестезія, порушення балансу.

З боку органів слуху: дзвін у вухах.

З боку органів зору: подразнення кон’юнктиви, набряк очей.

З боку серцево-судинної системи: аритмія, атріовентрикулярна блокада, брадикардія, тахікардія, відчуття серцебиття, зниження артеріального тиску.

З боку дихальної системи: бронхоспазм.

З боку травного тракту: відчуття дискомфорту у животі, нудота, блювання, сухість у роті, діарея, запор, метеоризм, біль у животі, гострий панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: холестатична жовтяниця, гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: акне, алопеція, сухість шкіри, ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз, кропив’янка, свербіж, тяжкі шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, еритема), ксеродерма.

З боку кістково-м’язової системи: артралгія, м’язові спазми, міалгія.

З боку репродуктивної системи: гінекомастія (зустрічається вкрай рідко і після припинення лікування має оборотний характер), імпотенція.

Загальні порушення і ускладнення в місці введення: підвищена втомлюваність, гарячка легкого ступеня.

Лабораторні показники: відхилення рівня печінкових ферментів.

Якщо розвиваються будь-які серйозні побічні реакції, терапію необхідно припинити.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від  + 2 °C до + 8 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 20 мг у флаконі, по 5 флаконів у контурній чарунковій упаковці, по одній контурній чарунковій упаковці в пачці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП».

 Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 08301, Київська обл., м. Бориспіль, вул. Шевченка, буд. 100.

Про всі випадки побічних реакцій необхідно інформувати виробника:

ТОВ «Фармекс Груп», Україна, 08301, Київська обл., м. Бориспіль, вул. Шевченка, буд. 100, тел.:  +38(044)391-19-19, факс: +38(044)391-19-18 або через форму на сайті: http://www.pharmex.com.ua/farmakonadzor.